Esomeprazol: Wirkung, Anwendungsgebiete, Nebenwirkungen (2024)

So wirkt Esomeprazol

Esomeprazol hemmt die Magensäurebildung durch Blockade der Protonenpumpe (Protonen-Kalium-Pumpe) in den Belegzellen des Magens. Der Wirkstoff wird in der Regel als magensaftresistente Kapsel oder Tablette über den Mund eingenommen.

Im Darm löst sich die Darreichungsform auf und Esomeprazol wird ins Blut aufgenommen. Über die Blutgefäße erreicht es dann die Magenschleimhaut, welche die Magensäure produziert.

Der wesentliche Bestandteil der Magensäure – Salzsäure – wird in Form von positiv geladenen Teilchen (Protonen) und negativ geladenen Teilchen (Chlorid-Ionen) von bestimmten Schleimhautzellen in den Magen abgegeben. Die Schleimhautzellen nutzen für das „Pumpen“ der Protonen durch die Zellmembran eine bestimmtes Protein names Protonen-Kalium-Pumpe.

Esomeprazol hemmt dieses Protein. Der Wirkstoff zählt damit zu den Protonenpumpenhemmern.

Esomeprazol kann seine hemmende Wirkung aber erst entfalten, sobald es die Magenschleimhaut erreicht hat. Der Wirkstoff wird erst unmittelbar vor Ort in die aktive Wirksubstanz überführt.

Spiegelbild von Omeprazol

Der Wirkstoff Omeprazol, ebenfalls ein Protonenpumpenhemmer, ist chemisch einheitlich aufgebaut, jedoch besteht er aus einzelnen Teilchen, die sich wie Bild und Spiegelbild zueinander verhalten. Zum Vergleich: Auch die Hände eines Menschen sind gleich aufgebaut, nur spiegelbildlich.

Diese zwei verschiedenen Arten eines Stoffes bezeichnet man als „Enantiomere“. Häufig ist hiervon eines wirksamer, weniger schädlich oder anders vorteilhaft als das zweite Enatiomer.

So auch im Falle von Esomeprazol, einem Enantiomer von Omeprazol. Das andere Omeprazol-Enantiomer kann im Körper nur von einem bestimmten Enzym in der Leber abgebaut werden (CYP2C19). Etwa drei Prozent der Bevölkerung besitzt dieses Enzym aber kaum, weshalb sich bei ihnen das genannte Omeprazol-Enatiomer nach wiederholter Einnahme schnell im Blut anreichern kann.

Esomeprazol dagegen kann zusätzlich über ein zweites Enzym abgebaut werden (CYP3A4), was eine zuverlässige Elimination gewährleistet. Bezüglich der Wirkung in der Magenschleimhaut unterscheiden sich die beiden Enantiomere des Omeprazols jedoch nicht.

Aufnahme, Abbau und Ausscheidung

Esomeprazol erreicht etwa ein bis zwei Stunden nach der Einnahme über den Mund seine maximalen Blutspiegelwerte. Es bindet an die Protonenpumpen in der Magenschleimhaut und entfaltet dort seine hemmende Wirkung.

Frei im Blut zirkulierender Wirkstoff wird in der Leber über die genannten Enzyme vollständig abgebaut. Etwa eineinhalb Stunden nach der Einnahme von Esomeprazol ist der Blutspiegel um die Hälfte gesunken (Halbwertszeit).

Da Esomeprazol die Protonenpumpe irreversibel blockiert, hält der Effekt länger an, als es die Halbwertszeit vermuten lassen würde.

Wann wird Esomeprazol eingesetzt?

Esomeprazol wird in folgenden Fällen angewendet:

• Behandlung von Sodbrennen (GERD - gastroösophagealer Refluxkrankheit)
• Kombination mit Antibiotika bei der Behandlung einer Infektion mit dem Magenkeim Helicobacter pylori
• Ulcus ventriculi (Magengeschwür)
• Ulcus duodeni (Zwölffingerdarmgeschwür)
• Prophylaxe und Heilung von NSAID-Ulzera (insbesondere bei länger andauernder NSAID-Therapie)
• Zollinger-Ellison-Syndrom (abnorme Gastrinsekretion)
• Akute Ulkusblutung

Je nach zugrunde liegender Erkrankung kann die Anwendung von Esomeprazol kurz- oder langfristig erfolgen.

So wird Esomeprazol angewendet

Der Wirkstoff Esomeprazol wird normalerweise in Form von magensaftresistenten Tabletten oder Kapseln eingenommen. Durch die Magensaftresistenz der Präparate wird der Wirkstoff erst im Darm freigesetzt, wo er ins Blut aufgenommen werden kann.

Die Aufnahme ist besonders gut, wenn die Einnahme des Wirkstoffes auf nüchternen Magen erfolgt (üblicherweise morgens vor dem Frühstück). Je nach Schwere der Erkrankung werden zwanzig bis vierzig Milligramm Esomeprazol pro Tag eingenommen.

Für Patienten mit Schluckbeschwerden gibt es auch ein Granulat zum Auflösen in Wasser sowie eine intravenöse Zubereitung von Esomeprazol. Alternativ können die mit dem Wort „MUPS“ (multiple unit pellet system) bezeichneten Tabletten zuvor in Wasser dispergiert und dann getrunken oder per Ernährungssonde verabreicht werden.

Welche Nebenwirkungen hat Esomeprazol?

Bei der Einnahme von Esomeprazol treten bei einem von zehn bis hundert Behandelten als Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit und Erbrechen auf.

Bei einem von hundert bis tausend Patienten zeigen sich Esomeprazol-Nebenwirkungen wie Wasseransammlungen in Armen und Beinen, Schlaflosigkeit, Schwindel und Drehschwindel, Missempfindungen, Müdigkeit, Mundtrockenheit, erhöhte Leberenzymwerte sowie Hautreaktionen wie Juckreiz und Rötung.

Zudem kann besonders bei älteren Patienten und langfristiger Behandlung das Risiko von Knochenbrüchen erhöht sein.

Was ist bei der Einnahme von Esomeprazol zu beachten?

Gegenanzeigen

Esomeprazol darf nicht eingenommen werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff.

Wechselwirkungen

Da Esomeprazol die Bildung von Magensäure hemmt, kann die Aufnahme anderer Wirkstoffe, die nur in Abhängigkeit von Magensäure aufgenommen werden, verändert sein. Das betrifft etwa bestimmte Mittel gegen Pilzinfektionen (Ketoconazol, Itraconazol) und Krebserkrankungen (Erlotinib) – ihre Aufnahme kann bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol vermindert sein.

Umgekehrt kann die Aufnahme des Herzmittels Digoxin und anderer Arzneistoffe durch die Einnahme von Esomeprazol gesteigert werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Wirkstoffen, die in der Leber von den gleichen Enzymen verstoffwechselt werden wie Esomeprazol, kann der Abbau entweder des Protonenpumpenhemmers oder aber der anderen Wirkstoffe beeinflusst werden. In der Folge kann es sowohl zu einer Steigerung als auch einer Verringerung des Blutspiegels von Esomeprazol oder der anderen Wirkstoffe kommen.

Bei Proteasehemmern zur Therapie von HIV (Atazanavir, Nelfinavir) verringern sich die Blutspiegel bei gleichzeitiger Einnahme von Esomeprazol, wohingegen sie sich bei anderen Proteasehemmern (Saquinavir, Ritonavir) erhöhen.

Auch die Blutspiegel von Methotrexat (Krebs- und Rheumamittel), Tacrolimus (zur Unterdrückung des Immunsystems), Diazepam (Beruhigungsmittel) und Phenytoin (Krampflöser) steigen, wenn zugleich Esomeprazol eingenommen wird.

Vorsichtshalber sollte auch die kombinierte Einnahme von Esomeprazol und Gerinnungshemmern wie Warfarin und Clopidogrel überwacht werden.

Altersbeschränkung

Für Kleinkinder geeignete Darreichungsformen besitzen eine Zulassung ab dem ersten Lebensjahr.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Esomeprazol in der Schwangerschaft wurde über Studien zu Omeprazol untersucht. Hierbei kam es zu keinerlei Nebenwirkungen. Trotzdem sollte die Einnahme in der Schwangerschaft ärztlich abgeklärt werden und nur mit Vorsicht erfolgen.

Es existieren lediglich einzelne Fallberichte zu Esomeprazol in der Stillzeit. Falls eine Therapie mit Protonenpumpenhemmern erforderlich ist sollte auf die besser untersuchten Wirkstoffe Omeprazol oder Pantoprazol ausgewichen werden.

Bei therapeutischem Vorteil kann auch unter Esomeprazol gestillt werden.

So erhalten Sie Medikamente mit Esomeprazol

Kleine Packungen mit maximal 14 Tabletten zu je 20 Milligramm Wirkstoff zur Behandlung von Sodbrennen sind seit August 2014 in Deutschland von der Verschreibungspflicht ausgenommen.

In höheren Dosierungen, größeren Packungen sowie in Präparaten mit anderen Anwendungsgebieten ist Esomeprazol in Deutschland wie auch in Österreich und der Schweiz weiterhin verschreibungspflichtig.

Seit wann ist Esomeprazol bekannt?

Esomeprazol wird seit 2001 vermarktet. Eingeführt wurde es kurz vor dem Ablauf des Patentschutzes für Omeprazol.